N.º CAS de base de sitagliptina: 486460-32-6

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N.º CAS de base de sitagliptina: 486460-32-6
Detalles
Número de modelo: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Número de identificación del EINECS:690-730-1
Clasificación del producto
API de trelagliptina
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Descripción
Información básica sobre la sitagliptina
Nombre del producto: Sitagliptina
Sinónimos: (3R)-3-Amino-1-[3-(trifluorometil)-5,6,7,8-tetrahidro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-7-il]-4-(2,4,5-trifluorofenil)butan-1-ona;Sitagliptina;(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluorometil)-5,6,7,8-tetrahidro-1,2,4-riazolo[4,3-a]pirazin-7-il]-4-(2,4,5-rifluorofenil) butanona; (R)amino(trifluorometil)dihidro-[1,2,4]triazolo[4,a]pirazin(8H)-il)(2,4,trifluorofenil)butanona; sitagliptina (3R)-3-Amino-1-[3-(trifluorometil)-5,6,7,8-tetrahidro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-7-il]-4-(2,4,5-trifluorofenil)butan-1-ona;Base de sitagliptina;Sitagliptina-D4;Sitagliptina-D4 HCL
Número de caso: 486460-32-6
M.F.: C16H15F6N5O
MW: 407.31
Número de identificación del EINECS: 690-730-1

 

Propiedades químicas de la sitagliptina

Punto de fusion 114.1-115.7 grados
Punto de ebullición 529,9±60,0 grados (previsto)
densidad 1,61 ± 2,1 g/cm3 (previsto)
temperatura de almacenamiento. Almacenar a -20 grado
solubilidad DMSO: mayor o igual a 50 mg/ml (122,76 mM)
pka 7,20±0,10(previsto)

 

Uso y síntesis de sitagliptina

Descripción La sitagliptina, un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), es un fármaco oral de primera clase lanzado para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Actúa retardando la inactivación de las incretinas, que son péptidos endógenos que participan en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Las hormonas incretinas, incluido el péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP), se liberan en el intestino a lo largo del día y los niveles aumentan en respuesta a una comida. Cuando las concentraciones de glucosa en sangre son normales o elevadas, el GLP-1 y el GIP aumentan la síntesis y liberación de insulina de las células B pancreáticas a través de vías de señalización intracelular que involucran al AMPc. El GLP-1 también reduce la secreción de glucagón de las células pancreáticas, lo que conduce a una menor producción de glucosa hepática.
Usos

La sitagliptina es un fármaco útil. Podría ser útil para tratar la inflamación intestinal, la diabetes, la prediabetes, la intolerancia a la glucosa, la hepatitis y/o la enfermedad hepática inflamatoria.

Sitagliptina marcada, destinada a ser utilizada como estándar interno para la cuantificación de sitagliptina mediante espectrometría de masas GC o LC.

 

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