Clorhidrato de gemcitabina Información básica
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Nombre del producto: |
clorhidrato de gemcitabina |
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Sinónimos: |
2',2'-difluorodesoxicitidinamonohidrocloruro;2'-desoxi-2',2'-difluorocitidinamonohidrocloruro;2'-desoxi-2',2'-difluoro-citidinamonohidrocloruro;gemzar;ly188011;ly188011hidrocloruro;2' ,2'-DIFLUORO-2'-DESOXICITIDINA;2'-DESOXI-2',2'-DIFLUOROCITIDINA |
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CAS: |
122111-03-9 |
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FM: |
C9H12ClF2N3O4 |
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PM: |
299.66 |
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EINECS: |
601-823-3 |
Propiedades químicas del clorhidrato de gemcitabina
| Punto de fusion | >250 grados dec. |
| alfa | D más 48 grados; 365 más 257,9 grados (c=1.0 en agua deuterada) |
| temperatura de almacenamiento. | 2-8 grado |
| solubilidad | H2O: Mayor o igual a 10mg/mL |
| forma | polvo blanco |
| Color | Blanco |
| λmáx | 268 nm (H2O) (encendido) |
| Merck | 14,4386 |
| Estabilidad: | Estable durante 1 año a partir de la fecha de compra tal como se suministra. Las soluciones en DMSO o agua destilada se pueden almacenar a -20 grados hasta por 1 mes. |
Uso y síntesis de clorhidrato de gemcitabina
| Descripción | La gemcitabina es un nuevo análogo de nucleósido que se lanzó en 1995 en los Países Bajos para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (nsclc) y en Suecia para el cáncer de páncreas. La gemcitabina es un profármaco que es fosforilado intracelularmente por la desoxicitadina quinasa a sus formas activas, los di- y trifosfatos que se unen competitivamente al ADN. Esta inserción inhibe los procesos necesarios para la síntesis y el metabolismo del ADN, la función esencial tanto para la replicación como para la reparación celular. Además, la gemcitabina muestra una extraordinaria variedad de mecanismos de autopotenciación que aumentan la concentración y prolongan la retención de sus nucleótidos activos en las células tumorales. El compuesto del título ha mostrado actividad contra un amplio espectro de tumores sólidos humanos que incluyen cánceres de colon, mama, mama y vejiga. Se ha informado actividad sinérgica de gemcitabina con otros agentes anticancerígenos como el cisplatino. |
| Propiedades químicas | Granular cristalino blanco, inodoro |
| Usos | un antineoplásico |
El clorhidrato de gemcitabina CAS NO.122111-03-9 es una nueva generación de antimetabolitos, que es un fármaco específico del ciclo celular, que actúa principalmente en la fase de síntesis de ADN, es decir, las células en fase S. Bajo ciertas condiciones, también se puede prevenir la progresión de la fase G1 a la fase S, y tiene una fuerte actividad anticancerígena contra el cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC). Estudios extranjeros han demostrado que el clorhidrato de gemcitabina solo tiene una tasa efectiva de 18 a 35 por ciento en el tratamiento del NSCLC. La tasa efectiva de cisplatino combinado en el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) fue del 41,7 por ciento. La tasa efectiva de carboplatino para NSCLC avanzado es del 16 por ciento, que es similar al cisplatino, pero tiene baja toxicidad, especialmente reacciones gastrointestinales, supresión de la médula ósea, riñones y nervios periféricos. Combinado con carboplatino, tiene coordinación mutua y efectos aditivos, y puede producir una mayor eficacia.
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