Rosuvastatina Cálcica CAS NO.147098-20-2

Nombre del producto:

Rosuvastatina cálcica

Sinónimos:

CAS:

147098-20-2

FM:

C44H54CaF2N6O12S2

PM:

1001.14

EINECS:

627-028-1

Punto de fusion

122 grados

alfa

D24 más 14,8 grados (c=1,012 en metanol al 50 por ciento)

temperatura de almacenamiento.

2-8 grado

forma

polvo

Color

blanco a beige

actividad óptica

[ ]/D más 12 a más 18 grados, c=1 en metanol: agua (1:1)

λmáx

243nm(Tampón de fosfato sol.)(lit.)

Merck

14,8270

Usos

Para la elaboración de fármacos hipolipemiantes.

Descripción

La rosuvastatina, una de las dos nuevas estatinas lanzadas para el tratamiento de la hipercolesterolemia, tiene una alta hepatoselectividad y un efecto inhibidor más potente sobre la HMG-CoA reductasa que las estatinas comercializadas anteriormente. En hepatocitos de rata, inhibe la biosíntesis de colesterol con una IC50 de 1,12 nM, que es -100- veces más potente que la pravastatina. La rosuvastatina se sintetiza en una secuencia de pasos 12-, lo que implica la construcción de un intermedio de pirimidinil aldehído en ocho pasos y la posterior introducción de la cadena lateral de dihidroxiheptenoato a través de la reacción de Wittig con un reactivo de bketofosforano y la reducción estereoselectiva de carbonilo de la enona resultante. Las propiedades farmacocinéticas de la rosuvastatina en humanos, en dosis de 5 a 80 mg, son aproximadamente lineales con la dosis. Después de la administración oral, la rosuvastatina se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad oral de -20 por ciento y tmax de -3 h. Tiene una duración de acción prolongada, con t1/2 terminal de -20 h, compatible con la dosificación una vez al día. En humanos, la rosuvastatina se metaboliza mínimamente a través de CYP2C9 y CYP2C19, con poco o ningún metabolismo a través de CYP3A4. Aproximadamente el 90 por ciento de la dosis oral administrada se elimina en las heces (92 por ciento como compuesto original) y el resto en la orina. La rosuvastatina se considera una "superstatina" debido a su capacidad, en dosis bien toleradas, para reducir el colesterol LDL y los triglicéridos en un grado mucho mayor que las estatinas de primera generación. En pacientes con hipercolesterolemia, el tratamiento con rosuvastatina en dosis de 5 y 10 mg/día durante un período de 12-semanas resultó en una reducción del 40 al 43 por ciento de los niveles de colesterol LDL, un aumento del 12 al 13 por ciento en el colesterol HDL y un 17– 19 por ciento de reducción de triglicéridos. En comparación, el rango de eficacia de las reducciones del colesterol LDL con atorvastatina (10 mg/día), pravastatina (20 mg/día) y simvastatina (20 mg/día) fue del 28 al 35 por ciento. La rosuvastatina es un fármaco bien tolerado en dosis de 1 a 20 mg y los efectos secundarios más comunes a estas dosis son dolor de cabeza, mialgia, dolor y faringitis, que son consistentes con los informados previamente para la terapia con estatinas.

Propiedades químicas

Sólido cristalino blanco a blanquecino

Personaje

Polvo blanco a amarillo

Identificación

A: Espectro IR
B: ultravioleta

contenido de calcio

3,5 por ciento -4,5 por ciento

agua

Menor o igual a 5.0 por ciento

Rotacion especifica

14.0-20.0

Metales pesados

Menor o igual a 0.002 por ciento

sustancia relacionada
(HPLC)

diastereómero

Menor o igual a 0.2 por ciento

Rosuvastatina Lactona

Menor o igual a 0.2 por ciento

dieno

Menor o igual a 0.1 por ciento

Impureza única desconocida

Menor o igual a 0.1 por ciento

impureza total

Menor o igual a 1.0 por ciento

Ensayo (en base seca) por ciento

98.0-102.0