Clorhidrato de erlotinib Información básica

Nombre del producto:	clorhidrato de erlotinib
Sinónimos:	ERLOTINIB HCL;ERLOTINIB HCL SALT;ERLOTINIB HCL SALT :TARCEVA;Erlotinib, clorhidrato de sal;N-(3-etinilfenilo)-6,7-bis(2-metoxietoxi){{ 5}}quinazolinamina, sal clorhidrato, OSI 774, Tarceva; N-(3-etinilfenil)-6,7-bis-(2-metoxietoxi)-quinazolina-4-amina;[6,7-bis- (2-metoxi-etoxi)-quinazolina-4il]-(3-etinil-fenil)-amina; clorhidrato de Tarceva Ver E625000
No CAS:	183319-69-9
FM:	C22H24ClN3O4
PM:	429.9
EINECS:	620-491-0

Propiedades químicas del clorhidrato de erlotinib

Punto de fusion	223-225 grado
Punto de ebullición	553,6ºC a 760mmHg
temperatura de almacenamiento.	Atmósfera inerte, almacenar en el congelador, bajo -20 grado
solubilidad	Soluble en DMSO (hasta 18 mg/ml con calentamiento).
pka	pKa (25 grados): 5,42
forma	polvo amarillo
color	Blanco o blanquecino
Estabilidad:	Estable durante 1 año a partir de la fecha de compra tal como se suministra. Las soluciones en DMSO se pueden almacenar a -20 grados hasta por 3 meses.

Uso y síntesis de clorhidrato de erlotinib

Propiedades químicas	Sólido blanquecino
Autor	Pfizer (EE. UU.)
Usos	El clorhidrato de erlotinib (V), un inhibidor de molécula pequeña derivado de la quinazolina de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EDGFR), fue aprobado en noviembre de 2004 para el tratamiento del cáncer de pulmón no microcítico avanzado o metastásico. Pertenece a la misma clase que gefitinib, otra quinazolina aprobada para el tratamiento del cáncer de pulmón avanzado, pero con propiedades farmacocinéticas mejoradas. La molécula fue originada por Pfizer y el desarrollo se inició en colaboración con OSI, que asumió todos los derechos sobre el fármaco cuando Pfizer se fusionó con Warner Lambert. Posteriormente, Genentech/Roche firmó un acuerdo de licencia con OSI para desarrollar y comercializar el fármaco en los EE. UU. y en todo el mundo.

Es el clorhidrato del fármaco dirigido molecularmente erlotinib. La Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) aprobó erlotinib (Tarceva) combinado con gemcitabina como tratamiento de primera línea para el cáncer de páncreas metastásico y localmente avanzado. El compuesto de molécula pequeña erlotinib es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor. Inhibe la reacción de fosforilación al unirse competitivamente con trifosfato de adenosina al sitio catalítico del receptor tirosina quinasa en la célula, bloqueando así la transducción de señales de proliferación, inhibe la actividad de HER-1/EGFR dependiente de ligando de células tumorales , y logra el efecto de inhibir la proliferación de células tumorales. También es otro inhibidor de la tirosina quinasa que se usa en el tratamiento del NSCLC.

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Clorhidrato de erlotinib CAS NO.183319-69-9

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